雨林中的抗hiv化合物

Calanolide一
(Sarawak MediChem Pharmaceuticals, Inc. 1998)

卡拉内酯A是由美国国家癌症研究所(NCI)从婆罗洲树种中分离出来的。体外研究表明，Calanolide A，一种非核苷类逆转录酶抑制剂“对HIV-1有活性，包括对AZT、奈韦拉平和其他核苷类逆转录酶抑制剂耐药的菌株。”这种化合物也被证明与其他抗艾滋病毒药物如AZT、ddI、ddC、奈韦拉平和卡韦联合使用有效。在动物实验中，calanoodine A通过“穿过血脑屏障并积聚在淋巴结”进入病毒储存位点。

研究人员很感激卡拉内酯A的存在。卡拉内酯A是从荷叶热这是山竹科极其罕见的成员。的样本荷叶热1987年，在nci赞助的马来西亚婆罗洲岛上的沙捞越探险中首次收集到。一旦确定荷叶热显示出对艾滋病毒的活性后，研究人员回到伦都(马来西亚沙捞越)附近的原始kerangas森林，收集更多的植物物质，以分离活性化合物。这棵树已经不见了——可能是当地人为了薪柴或建筑材料而砍伐的。这棵树的消失导致植物学家疯狂地寻找更多的标本。好消息终于从新加坡植物园传来，那里有英国人在100多年前收集的一些植物。沙捞越禁止砍伐和出口属此后不久。

由于卡拉内酯A在中国的患病率较低荷叶热(从树枝和叶子中只能提取0.05%)MediChem Research, Inc.开发了(+)-Calanolide a的全合成工艺，并申请了专利。Calanolide a目前正在进行临床试验。详情见https://www.herbmed.org/Herbs/Herb19.htm而且https://www.aidsmeds.com/drugs/calanolide-A.htm

一个相关的物种，teysmannii var. inophylides，产生一种化合物(Costatolide)，也表现出抗艾滋病毒的活性。Costatolide，现在被称为(-)- calanolide B，存在于乳胶中，因此不需要为了收集化合物而砍伐树木。

来源。
汉娜,L。卡拉内酯A:一种天然的非核苷类逆转录酶抑制剂艾滋病实验治疗通报。1999年4月。
Sarawak MediChem制药有限公司价值。1998年2月5日;1998年9月30日。
《生命的未来》。阿尔弗雷德·a·克诺夫。纽约:2002年。

Michellamine B
(Janick 1996)

Michellamine B来源于NCI于1987年在喀麦隆西南部Korup国家公园发现的一种爬树植物Ancistrocladus korupensis，它通过“在HIV生命周期的两个不同阶段:抑制病毒融合和逆转录酶(RT)”表现出对抗HIV-1和HIV-2的体外活性。与许多其他非核苷RT抑制剂不同，Michellamine B抑制HIV-1和HIV-2逆转录酶的酶活性。”（国家卫生研究院2002)．更多信息，包括米凯拉明B的分子结构，请查看https://www.niaid.nih.gov/daids/dtpdb/003610.htm

来源
博伊德，m.r.， Y.F.哈洛克，J.H.卡代林纳二世，K.P.曼弗雷迪，J.W.布朗特，J.B.麦克马洪，R.W.巴克海特，Jr. G.布林曼，M.施弗，G.M.克拉格，D.W.托马斯和J.G.贾托。1994。抗艾滋病毒的米凯拉明，从Ancistrocladus korupensis医学化学37:1740-1745。
曼弗雷迪，k.p.， J.W.布朗特，H.H.卡迪丽娜二世，J.B.麦克马洪，L.L.潘内尔，G.M.克拉格和M.R.博伊德。1991。医学化学34:3402-3405。
麦克马洪,J.B.;卡伦牌,M.J.;GULAKOWSKI效力;小巴克海特;LACKMAN-SMITH c;哈洛克,Y.F.;博伊德，m.r.，米一胺b，一种新的植物生物碱，抑制人类免疫缺陷病毒诱导的细胞杀伤至少两种不同的机制。抗菌药物chemother 39(2):484-488(1995)。
Thomas d.w.， M.R. Boyd, R.E. Gereau, J. Jato和P. Symonds, 1994。为研究艾滋病病毒，可持续性采集古枝科(Ancistrocladus korupensis)凋落叶。经济学。第48号:413-414。
托马斯，D.W.和R.E.杰洛，1993。古枝科:喀麦隆藤本植物一新种。十一月3:494-498。

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